Отличный внешний вид и стройная фигура сегодня – это уже не просто дань моде, а жесткая необходимость для тех, кто стремится к социальному успеху и востребованности. Именно поэтому с каждым днем становятся все популярнее всевозможные препараты для похудения или замедления набора веса. Об одном из них, швейцарском препарате «Ксеникал» для похудения и пойдет сегодня речь. Согласно последним исследованиям, это средство пользуется стабильным спросом среди пациентов, стремящихся снизить вес. Но, прежде чем приступить к приему «Ксеникала», стоит внимательно изучить принцип его действия и возможный эффект.
Чем обусловлена эффективность таблеток для похудения «Ксеникал»
Согласно данным самого фармацевтического концерна, выпускающего данное средство, его главное действие заключается в частичной блокировке всасывания жиров в кишечнике. Входящие в состав «Ксеникала» компоненты способны блокировать действие фермента поджелудочной железы – липазы. Именно она помогает поступающим с пищей жирам расщепляться и откладываться в организме. Приостанавливая ее действие, таблетки для похудения «Ксеникал» не дают определенной части калорий из пищи усваиваться и тем самым провоцируют постепенное сжигание организмом уже накопленных запасов жировой клетчатки.
Отзывы врачей о «Ксеникале»: за и против
Большинство специалистов в области диетологии склоняются к мнению о том, что данный препарат достаточно эффективен в борьбе с лишним весом, но только в том случае, если ежедневный рацион не очень богат жирами. Также имеет значение и ежедневно потребляемое количество калорий – его обязательно нужно , потому что остановить усвоение жиров из высококалорийной пищи полностью не в силах ни один препарат.
Кроме того, отзывы врачей о «Ксеникале» говорят и том, что для достижения выраженного эффекта необходимо принимать его достаточно длительное время – не стоит рассчитывать на моментальную потерю веса. Оптимальным сроком, за который может уйти до 20 % от общей массы тела, имевшейся до начала лечения, считается 1 год. В течение этого времени диетологи советуют придерживаться с высоким содержанием белка. При этом, утверждают врачи, если продолжать привычный образ жизни и не отказываться от жирной пищи, о результатах можно даже не мечтать, ведь таблетки для похудения «Ксеникал» блокируют не более 30-35 % поступающего жира.
Как принимать «Ксеникал»?
Согласно инструкции производителя, блокатор липазы «Ксеникал» нужно принимать во время приема пищи (или же в течение часа после него), запивая при этом большим количеством жидкости – до 1 стакана. Но если конкретный прием пищи практически не содержит жиров, можно отказаться от таблеток, поскольку в данном случае смысла от их употребления не будет.
В случае, если пища обильно сдобрена жирами, принимать сразу две капсулы не следует – это может спровоцировать побочные эффекты и вызвать чересчур сильное действие препарата. В том случае, если по какой-либо причине вы забыли принять «Ксеникал» в течение часа после еды, не стоит принимать таблетку «вдогонку», лучше выпить ее во время следующей трапезы. Общее число капсул, которое можно принять в течение дня, не опасаясь появления побочных эффектов – 3 штуки.
Таблетки «Ксеникал» для похудения: побочные эффекты и важные нюансы
Начиная прием препарата, стоит учесть тот факт, что помимо замедления всасывания вредных жиров, замедлится и всасывание жирорастворимых витаминов. Поэтому очень важно подобрать правильный мультивитаминный комплекс, и принимать его отдельно от «Ксеникала» – лучше всего, за два часа до сна.
Что касается побочных эффектов, большинство отзывов о «Ксеникале» для похудения от тех, кто уже принимал его, сходятся в одном: в период его употребления никакие важные встречи, ответственные мероприятия и увеселительные прогулки невозможны. Связано это с тем, что жир, который не смог расщепиться под воздействием липазы, выходит из организма вместе с калом. Причем при употреблении чересчур жирной пищи возможны такие малоприятные побочные эффекты как обильное выделение газов (метеоризм), а также периодическое непроизвольное опорожнение кишечника. Поэтому целесообразно будет распланировать свое повседневное меню таким образом, чтобы столь плачевные последствия переедания застали вас дома, а не в гостях или на публике.
Если же вы подходите к процессу похудения с помощью «Ксеникала» ответственно, избегаете жирной пищи и тщательно выбираете продукты для своего стола, бояться побочных эффектов не стоит. Чтобы усилить процесс сжигания калорий и ускорить похудение, целесообразно будет одновременно с диетой и приемом «Ксеникала» прибегать и к дополнительным нагрузкам, причем желательно, чтобы это были регулярные упражнения с упором на кардиостимуляцию – , специальные тренажеры и т.д.
В целом же, «Ксеникал» для похудения можно смело рекомендовать тем, кто не может полностью отказаться от привычной жирной пищи, но при этом стремится сохранить фигуру и избежать ожирения. Также целесообразно принимать его и в тех случаях, когда из-за праздников невозможно избежать переедания, например, во время новогодних каникул.
Противопоказания к приему «Ксеникала»
В связи с тем, что данное средство препятствует всасыванию жиров, принимать его можно далеко не всем. Так, люди с сахарным диабетом любого типа, а также лица, страдающие любыми заболеваниями почек, желчного пузыря или печени не должны принимать «Ксеникал» для похудения. Кроме того, абсолютными противопоказаниями являются беременность, лактация и возраст до 12 лет. Подросткам принимать препарат следует только по назначению врача и под тщательным наблюдением. Также, следует быть предельно осторожными лицам, страдающим синдромом мальабсорбции или анорексией.
Если вы уже пробовали препарат «Ксеникал», пожалуйста, поделитесь с нашими читателями отзывом о его эффективности.
Сколько принимать
Тщательно следуйте рекомендациям своего врача или фармацевта.
Они могут отличаться от информации, приведенной на данной страничке.
Принимайте ксеникал, точно следуя назначению своего врача. Ваш врач скажет Вам, сколько капсул ксеникала надо принимать каждый день.
Как принимать
Проглатывайте капсулу, запивая стаканом воды.
Не вскрывайте капсулы и не принимайте поврежденные капсулы.
Когда принимать
Обычно достаточно принимать по одной капсуле препарата с каждым
основным приемом пищи каждый день. Это означает, что вы должны принимать
по одной капсуле во время завтрака, обеда и ужина. Препарат можно
принять как во время еды, так и в течение часа после этого.
ксеникал работает только в присутствии поступающего с пищей жира. Следовательно, если Вы пропустите завтрак, обед или ужин или Вы ели в это время пищу, не содержащей жир, нет необходимости принимать ксеникал.
ксеникал следует принимать вместе с хорошо сбалансированной, умеренно калорийной диетой богатой фруктами и овощами и содержащей в среднем 30% калорий в форме жира. Ваша ежедневная норма жира, углеводов и белка должна быть равномерно распределена между 3-мя основными приемами пищи. Для получения наилучших результатов избегайте приема пищи, содержащей жир, между этими тремя основными приемами еды. Это касается бисквитов, шоколада и аналогичных продуктов.
Как долго надо принимать ксеникал
ксеникал надо принимать ежедневно в течение длительного времени.
Снижение веса начнется примерно в течение двух недель и будет продолжаться в течение 6-12 месяцев лечения ксеникалОМ. В дальнейшем ксеникал будет помогать Вам сохранить достигнутые результаты и поможет предотвратить повторный набор веса.
Снижение факторов риска (т.е., снижение повышенного кровяного давления, нормализация уровня сахара в крови и снижение уровня холестерина) обычно отмечались примерно в течение месяца после начала лечения и сохранялись на протяжении курса лечения ксеникалОМ.
Как выглядит ксеникал
ксеникал 120 мг представляет собой бирюзовые капсулы с черной
надписью "XENICAL ROCHE 120".
Ингредиенты
ксеникал не содержит сахарозы, глютена, тартразина или иных
азокрасителей.
Активный ингредиент - орлистат. Каждая капсула ксеникала содержит 120 мг орлистата
Неактивные ингредиенты
Капсула также содержит следующие неактивные ингредиенты:
- микрокристаллическая целлюлоза
- гликоллят натрия
- провидон
- лаурилсульфат натрия
- тальк
Оболочка капсулы состоит из:
- желатина
- индигового кармина (E132)
- диоксид титана (E171)
- строки, нанесенной черными чернилами.
Это инновационное медикаментозное средство для борьбы с лишним весом, механизм действия которого исследован на молекулярном уровне.
В состав препарата входят активные компоненты, которые блокируют усваивание жиров в кишечнике.
Как действует лекарство? Что сделать для того, чтобы достичь максимального эффекта? Можно ли принимать Ксеникал после удаления желчного пузыря? Кому не стоит принимать данное средство и почему? Поговорим об этом ниже.
Ксеникал, поступая в просвет желудка и тонкого кишечника, блокирует липазы (жирорастворяющие ферменты). Таким образом, лишь небольшая часть жиров (которая необходима для организма) усваивается.
Излишек же, не расщепившись, выводится естественным путем. Благодаря этому существенно уменьшается количество поступающих с пищей калорий.
Препарат Ксеникал
Поскольку энергии извне поступает меньше, организм использует внутренние, ранее накопившиеся ресурсы. Так из него выводятся жировые отложения, а вместе с ними уходит лишний вес. Препарат Ксеникал - не биологически активная добавка, а медикаментозное средство. В его состав входит только один компонент, основное свойство которого - нейтрализация фермента, который расщепляет жир.
Эффект от приема лекарства длительный. БАДы же «работают», только если их постоянно принимать. В состав немедикаментозных средств входит много элементов, которые оказывают слабительное или мочегонное действие. Хотя вес действительно уходит быстро, после окончания приема таких добавок он возвращается.
Кому назначают?
Лекарственный препарат назначают гастроэнтерологи и специалисты в области диетологии пациентам с лишним весом и ожирением.
Для коррекции массы тела врач-диетолог назначает также режим питания, при котором действие средства Ксеникал будет максимально эффективно.
Лекарство принимают также и с профилактической целью, в случае если нет противопоказаний к применению.
Применение и достижение максимального эффекта
Капсулу препарата (120 мг) принимают, запивая достаточным количеством воды. Делать это следует перед едой, во время трапезы или сразу же после нее (но не позже чем через 1 час).Лекарство употребляют только с пищей. Нет необходимости пить препарат, если прием пищи был пропущен.
Порцию Ксеникала также можно пропустить, если продукты не содержат жир.
Одновременно с приемом препарата крайне важно придерживаться сбалансированного питания. Большую часть рациона должны составлять фрукты и овощи. Суточную часть белков, и жиров равномерно распределяют на 3 основных приема пищи.
Увеличение дозы препарата не усиливает его действие.
Кому не стоит принимать лекарство?
Перед началом приема препарата Ксеникал противопоказания стоит учитывать пациентам:
- с болезнями печени и почек (холестазом);
- с чувствительностью к элементам, которые входят в состав препарата;
- с хронической мальабсорбцией;
- беременным и кормящим женщинам (это связано с тем, что отсутствуют клинические данные о влиянии лекарства на плод и о выведении его с молоком).
Побочные действия
Во время приема лекарственного средства Ксеникал побочные эффекты в большинстве случаев наблюдались со стороны желудочно-кишечного тракта. Но при длительном употреблении орлистата вероятность их возникновения значительно уменьшается.
И все-таки возможны некоторые сопровождающие прием препарата Ксеникал побочные действия:
- болезненные ощущения в голове со стороны нервной системы;
- инфекционное поражение верхних и нижних дыхательных органов;
- дискомфорт и боль в желудке, повышенное газообразование, диарея, жирные выделения из прямой кишки, вздутие живота - со стороны органов пищеварения;
- поражение зубов и боль в деснах;
- поражение инфекцией почек и каналов, выводящих мочу;
- инфицирование гриппом;
- общая слабость, вялость, сонливость;
- тревожное состояние, повышенное психоэмоциональное напряжение;
- аллергические реакции - сыпь, бронхоспазм;
- (очень редко).
При длительном и регулярном приеме побочные действия Ксеникала не беспокоят пациента или выражены не ярко.
Можно ли принимать Ксеникал с алкоголем?
Ксеникал и алкоголь - совместимость этих сильнодействующих веществ нередко интересует пациентов, которые на протяжении длительного времени вынуждены принимать данный препарат. Это вполне нормальный вопрос, ведь в ходе борьбы с лишним весом они и так во многом себе отказывают.
Рассмотрим, как же организм может отреагировать на сочетание алкоголя и Ксеникала:
- этиловый спирт и медикаменты оказывают повышенную нагрузку на главные «фильтры» в организме - почки и печень. Если одновременно принимать Ксеникал и алкоголь - работа печени будет направлена, в большей мере, на переработку этилового спирта. Поэтому лечебный эффект значительно снижается или действие средства нейтрализуется вовсе;
- алкоголь также вызывает сильный аппетит. Закусывая выпитое, человек зачастую забывает про ограничения и допускает излишества в употреблении пищи. Кроме того, спиртные напитки отчасти блокируют вкусовые рецепторы, поэтому хочется съесть чего-нибудь «вредного». Пациент же, который старается похудеть, должен придерживаться правильного питания и графика. Только в этом случае препарат будет максимально эффективен;
- такая «смесь» может вызвать раздражение слизистой желудка, что спровоцирует боль, дискомфорт, изжогу, тошноту или обострение хронических заболеваний. Бывали случаи, когда соединение вызывало кишечное кровотечение;
- спиртные напитки вызывают диарею. Если же этот «эффект» еще и усилить специфическим медикаментозным средством, последствия будут неожиданны и малоприятны;
- одновременное употребление двух сильнодействующих веществ может стать причиной ухудшения общего состояния, из-за чего человеку понадобится неотложная помощь медиков.
Если вы хотите чтобы результат приема Ксеникала был заметен, а ваше самочувствие от этого не ухудшилось, стоит на некоторое время воздержаться от употребления горячительных напитков.
Что еще стоит учитывать?
Если вы детально разобрались, что такое Ксеникал, противопоказания и побочные действия вас не останавливают, запомните несколько правил его приема:
- когда начинаете курс приема медикаментозного средства, не стоит «терять бдительность» и употреблять в пищу огромное количество белков и углеводов. Некоторые пациенты заблуждаются, ошибочно полагая, что с этим сильным и эффективным лекарственным средством они смогут похудеть, не ограничивая себя в пище и не прилагая никаких усилий. Лекарство нейтрализует ферменты, которые растворяют жир, но не оказывает влияние на метаболизм углеводов и белков. Не стройте иллюзий: соблюдайте режим правильного питания и не пренебрегайте физическими упражнениями;
- не прекращайте прием лекарства, если не увидели эффекта через неделю или две. Препарат действует не сразу. Быстрый результат можно получить только от мочегонных и слабительных средств. А эффект от их приема длится недолго. Биологически активные добавки вредят здоровью, ведь с лишним весом «уходят» и важные для организма микроэлементы. Принимая же Ксеникал, вы теряете вес относительно медленно, но уверенно. Так, за месяц можно потерять от 1 до 4 лишних килограмм.
Справиться с лишними килограммами помогут . Вследствие применения этого препарата человек быстрее ощущает чувство насыщения после еды.
Одними из популярных лекарственных средств для похудения являются Орсотен и Орсотен Слим. Чем отличаются эти два лекарства и какое из них лучше, читайте .
Видео по теме
Отзыв одной из пациенток, принимавших Ксеникал:
Стоит обратиться за консультацией к специалисту. Хотя противопоказания к приему медикамента можно пересчитать по пальцам одной руки, прислушайтесь к тому, что скажет гастроэнтеролог. Особенно, если появились побочные эффекты, которые долго не проходят и организм не адаптируется к препарату.
Как показали многочисленные исследования, Ксеникал редко провоцирует нарушения работы со стороны внутренних органов или кровеносной и нервной системы, поэтому негативные последствия от его приема могут говорить о наличии серьезных болезней у пациента. Зачастую это заболевания, о которых он не знал. В таком случае необходимо пройти обследования у других специалистов и лишь после этого продолжать курс.
В борьбе с лишними сантиметрами на талии все средства хороши! Полные решимости девушки до изнеможения тренируются в тренажерных залах, морят себя голодом, вставляют золотые сережки в биологически активные точки на ушах. Все с одной целью – избавиться от ненужных килограммов. Некоторые дамы предпочитают более простой путь – употребление специальных таблеток. В списке таковых востребован для похудения Ксеникал.
Что такое Ксеникал и для чего используется
Уже долгое время препарат Ксеникал, выпускаемый в Швейцарии, занимает лидирующие позиции среди средств, способствующих потере веса.
Ксеникал — таблетки для похудения и лечения ожирения. Они действуют на пищеварительную систему, блокируют всасывание около одной трети принимаемого жира из пищи.
В основе его воздействия лежит блокирование липазы, то есть фермента, который способствует расщеплению жиров до состояния, когда они легко усваиваются. Говоря простым языком, Ксеникал при похудении не позволяет организму усваивать их.
В результате приема организм не усваивает около 30% поглощаемого человеком жира – он выводится вместе с калом. Чтобы возместить его нехватку, используются внутренние запасы. Однако было бы наивно полагать, что один только этот препарат поможет снизить массу тела. Его прием необходимо комбинировать с низкокалорийным диетическим рационом. Питание с пониженной калорийностью также максимально снизит появление побочных эффектов.
По инструкции по применению Ксеникал предназначается для лечения ожирения в сочетании с диетой с ограниченным содержанием калорий, а также для того чтобы уменьшить риск восстановления веса, который был уже потерян.
Основным ингредиентом таблеток для похудения является Орлистат, который классифицируется как ингибитор липазы. По описанию производителей, он творит «волшебство» в кишечном тракте, разрушает «лишний» жир, чтобы организм не переваривал и не хранил его.
Орлистат фактически подавляет панкреатическую липазу, фермент, ответственный за разрушение триглицеридов в кишечнике. Таким образом, препарат для похудения предотвращает превращение триглицеридов в свободные жирные кислоты, которые поглощает организм. Производители Xenical утверждают, что их удивительный препарат для похудения может значительно уменьшить — а именно, на 30% — количество жира, всасываемого в кровоток, при условии, что пациент принимает стандартную рецептурную дозу — 120 мг, перед едой, три раза в день.
Это означает, что он может переработать около 600 калорий от ежедневного переваривания. Потеря 600 калорий в день приведет к потере около 0,5 кг в неделю.
Противопоказания
Ксеникал противопоказан:
- страдающим от недугов желчного и желчевыводящих путей;
- тем, у кого хроническое нарушение кишечного всасывания;
- во время вынашивания ребенка и грудного вскармливания;
- младше 18 лет.
Употреблять Ксеникал для похудения исключительно под наблюдением грамотного специалиста нужно людям с:
Помимо всего перечисленного, Ксеникал при похудении понижает всасываемость жирорастворимых витаминов. После консультации врач сможет сказать, необходимо ли принимать какие-либо витамины дополнительно. В любом случае посещение эндокринолога перед началом приема данного препарата лишним не будет!
Обратите особое внимание при использовании Ксеникала:
Потеря веса может также повлиять на дозу медикаментов, принимаемых при других болезнях (например, высокий уровень холестерина или диабет). Обязательно обсудите с врачом эти и другие лекарства, которые принимаете. Потеря веса означает, что необходима коррекция дозы этих препаратов.
Чтобы достичь максимального эффекта от лечения этим препаратом, соблюдайте диету, которую предписал врач. Как и в других программах для контроля веса, чрезмерное употребление жиров и калорий снизит эффект потери веса.
Это лекарство может привести к безвредным изменениям кишечнике, из-за выделения непереработанного жира. Вероятность этого увеличится, если принимать Ксеникал с высоким содержанием жира. Кроме того, ежедневное потребление жиров нужно равномерно распределить между тремя основными приемами пищи, потому что, если принимать этот препарат с едой с очень высоким содержанием жиров, вероятность изменения желудочно-кишечного тракта увеличится.
Ксеникал не предназначен для применения детям.
Взаимодействие препарата с другими лекарствами
Пожалуйста, сообщите врачу или фармацевту, если принимаете или недавно принимали другие лекарства, в том числе которые доступны без рецепта.
Это важно, так как применение больше одного препарата одновременно может усилить или ослабить эффект.
Ксеникал может изменить действия:
- Антикоагулянтов (например, Варфарина). Может понадобиться чтобы врач, отслеживал свертываемость крови;
- Циклоспорин . Одновременное применение с циклоспорином не рекомендуется, но, если принимаете Циклоспорин, принимайте его за 3 часа до или после Ксеникала. Может понадобиться чтобы врач, отслеживал уровень циклоспорина в крови чаще, чем обычно;
- Левотироксин натрия . Могут возникнуть случаи гипотиреоза или снижение контроля гипотиреоидизма. Если принимаете левотироксин, принимайте его как минимум за 4 часа до или после;
- Амиодарон . Обсудите применение препарата с врачом.
Ксеникал уменьшает всасывание некоторых питательных веществ, растворимых в жирах, особенно бета-каротина и витамина E. Из-за этого следуйте советам врача и придерживайтесь хорошо сбалансированной диеты, богатой фруктами и овощами. Также дополнительно принимайте поливитамины.
Поскольку этот препарат препятствует усвоению некоторых витаминов (жирорастворимых витаминов, включая A, D, E, K), рекомендуется ежедневная поливитаминная добавка, содержащая эти питательные вещества. Принимайте поливитамины за 2 часа до или через 2 часа после приема Ксеникала (например, перед сном).
Ксеникал с едой и напитками
Таблетки для похудения принимают непосредственно перед, вовремя или через 1 час после еды. Капсулы нужно проглотить, запивая водой.
Беременность и кормление грудью
Потеря веса не дает потенциальной выгоды для беременной женщины и может нанести вред нерожденному ребенку.
Не кормите грудью своего ребенка во время приема, так как не известно, проходит ли ксеникал в грудное молоко.
Как принимать Ксеникал для похудения
Помните, что принимать Ксеникал для похудения, нужно правильно, точно так, как предписал врач. Если не уверены в чем-то, посоветуйтесь с Вашим врачом или фармацевтом. Обычная доза Ксеникала для похудения — одна капсула 120 мг, ее пьют с каждым из трех основных приемов пищи в течение дня. Она может быть принята непосредственно перед, во время еды или через час после еды. Капсулы следует принимать, запивая водой.
Таблетки для похудения Ксеникал необходимо принимать с хорошо сбалансированной низкокалорийной диетой, которая богата фруктами и овощами.
Ежедневный прием жиров, углеводов и белков распределите между тремя основными приемами пищи. Это означает, что вы должны принимать одну капсулу во время завтрака, одну капсулу во время обеда и одну капсулу с ужином. Для достижения максимального эффекта, между приемами пищи избегайте приема пищи, содержащей жиры, такие как печенье, шоколад и пикантные закуски.
Ксеникал действует только при наличии пищевых жиров. Поэтому, если пропустите прием пищи, которая не содержит жира, нет необходимости принимать Ксеникал.
Сообщите Вашему врачу, если по какой-то причине вы не приняли лекарство, как предписано. В противном случае у врача останется впечатление, что лечение не эффективно и он изменит лечение без необходимости.
Ваш врач может прекратить лечение Ксеникалом после 12 недель, если вы не потеряли вес по крайней мере на 5% по сравнению с началом приема Ксеникала.
Вы должны увидеть потерю веса в течение 2 недель после начала Ксеникала.
Передозировка
При передозировке Ксеникалом свяжитесь с врачом, фармацевтом, или идете в больницу, поскольку может понадобиться медицинское помощь.
Если вы забыли принять Ксеникал
Если вы забыли принять препарат, примите его сразу после того, как вспомните, если только не прошло больше одного часа от последнего приема пищи, затем продолжите прием в обычное время. Не принимайте двойные дозы. Если пропустили больше доз, пожалуйста, сообщите об этом врачу и соблюдайте его рекомендации. Не меняйте самовольно рекомендуемую дозу, без консультации с врачом.
Побочные эффекты
Как и все лекарства, Ксеникал может вызвать побочные эффекты.
Большинство побочных реакций, связанных с применением Ксеникала, проявляются в результате локального действия на пищеварительную систему. Эти симптомы обычно незначительны, встречаются в начале лечения и проявляются в основном после приема пищи с высоким содержанием жира. Обычно, эти симптомы исчезают, если вы будете продолжать лечение и придерживаться рекомендуемой диеты.
Распространённые побочные эффекты:
Побочные действия, возникающие при употреблении Ксеникала для похудения, обусловлены блокированием жира. Все они, как правило, проявляются со стороны ЖКТ, среди них:
Головная боль, боль в животе и дискомфорт, частая потребность опорожнения кишечника, метеоризм (газы) с выделениями, жирный и жидкий стул, снижение уровня сахара в крови.
Не исключаются также боли в области живота. Пагубного воздействия на организм препарат не оказывает, ведь не всасывается в кровь.
Другие побочные действия:
Ректальная боль и дискомфорт, жидкий стул, недержание кала, вздутие живота, проблемы с зубами и деснами, нарушение менструального цикла, высокая утомляемость.
Редкие побочные действия:
Ксеникал – мощный, специфический и обратимый ингибитор желудочно-кишечных липаз, обладающий продолжительным действием. Его терапевтическое действие осуществляется в просвете желудка и тонкого кишечника и заключается в образовании ковалентной связи с активным сериновым участком желудочной и панкреатической липаз. Инактивированный фермент при этом теряет способность расщеплять жиры пищи, поступающие в форме триглицеридов, на всасывающиеся свободные жирные кислоты и моноглицериды. Поскольку нерасщепленные триглицериды не всасываются, возникающее вследствие этого уменьшение поступления калорий в организм приводит к уменьшению массы тела. Таким образом, терапевтическое действие препарата осуществляется без всасывания в системный кровоток.
Судя по результатам содержания жира в кале, действие орлистата начинается через 24-48 часов после приема. После отмены препарата содержание жира в кале через 48-72 часа обычно возвращается к уровню, имевшему место до начала терапии.
Эффективность
Больные с ожирением
В клинических исследованиях у пациентов, принимающих орлистат, наблюдалась большая потеря массы тела по сравнению с пациентами, находящимися на диетотерапии. Снижение массы тела начиналось уже в течение первых 2-х недель после начала лечения и продолжалось от 6 до 12 месяцев даже у пациентов с отрицательным ответом на диетотерапию. На протяжении 2-х лет наблюдалось статистически значимое улучшение профиля метаболических факторов риска, сопутствующих ожирению. Кроме того, по сравнению с приемом плацебо отмечалось значительное уменьшение количества жира в организме. Орлистат эффективен в отношении предотвращения повторной прибавки массы тела. Повторный набор массы тела, не более 25% от потерянного, наблюдался примерно у половины пациентов, а у половины из этих пациентов повторного набора массы тела не наблюдалось или даже отмечалось дальнейшее его снижение.
Больные с ожирением и сахарным диабетом 2 типа
В клинических исследованиях длительностью от 6 месяцев до 1 года у пациентов с избыточной массой тела или ожирением и сахарным диабетом 2 типа,принимающих орлистат, наблюдалась большая потеря массы тела по сравнению с пациентами, проходившими лечение только диетотерапией. Потеря массы тела происходила в основном за счет уменьшения количества жира в организме. Следует отметить, что до начала исследования, несмотря на прием гипогликемических средств, у пациентов часто отмечался недостаточный контроль гликемии. Однако при проведении терапии орлистатом наблюдалось статистически и клинически значимое улучшение контроля гликемии. Кроме того, на фоне терапии орлистатом наблюдалось снижение доз гипогликемических средств, концентрации инсулина, а также уменьшение инсулинорезистентности.
Уменьшение риска развития сахарного диабета 2 типа у пациентов с ожирением
В 4-х летнем клиническом исследовании было показано, что орлистат значительно снижает риск развития сахарного диабета 2-го типа (примерно на 37% по сравнению с плацебо). Степень уменьшения риска была даже более значительной у пациентов с исходным нарушением толерантности к глюкозе (приблизительно на 45%). В группе терапии орлистатом отмечалась более значительная потеря массы тела по сравнению с группой плацебо. Поддержание массы тела на новом уровне наблюдалось в течении всего периода исследования. Более того, по сравнению с плацебо у пациентов, получавших терапию орлистатом, наблюдалось значительное улучшение профиля метаболических факторов риска.
Пубертатное ожирение
В клиническом исследовании длительностью 1 год у подростков с ожирением, при приеме орлистата наблюдалось уменьшение индекса массы тела по сравнению с группой плацебо, где отмечалось даже увеличение индекса массы тела. Кроме того, у пациентов группы орлистата отмечалось уменьшение жировой массы, а также окружности талии и бедер по сравнению с группой плацебо. Также у пациентов, получавших терапию орлистатом, отмечалось значительное снижение диастолического артериального давления по сравнению с группой плацебо.
Доклинические данные по безопасности
Согласно доклиническим данным, дополнительных рисков для пациентов, касающихся профиля безопасности, токсичности, генотоксичности, канцерогенности и репродуктивной токсичности, выявлено не было. В исследованиях на животных также не было выявлено тератогенного эффекта. В связи с отсутствием тератогенного эффекта у животных, маловероятно его выявление у людей.
Фармакокинетика
Всасывание
У добровольцев с нормальной массой тела и ожирением системное воздействие препарата минимально. После однократного перорального приема препарата в дозе 360 мг неизмененный орлистат в плазме определить не удалось, что означает, что его концентрации находятся ниже уровня 5 нг/мл.
В целом, после приема терапевтических доз выявить неизмененный орлистат в плазме удавалось лишь в редких случаях, при этом концентрации его были крайне малы (<10 нг/мл или 0.02 мкмоль). Признаки кумуляции отсутствовали, что подтверждает, что всасывание препарата минимально.
Распределение
V d определить нельзя, поскольку препарат очень плохо всасывается. In vitro орлистат более чем на 99% связывается с белками плазмы (в основном, с липопротеинами и альбумином). В минимальных количествах орлистат может проникать в эритроциты.
Метаболизм
Судя по данным, полученным в эксперименте на животных, метаболизм орлистата осуществляется главным образом в стенке кишечника. В исследовании у лиц с ожирением установлено, что примерно 42% от той минимальной фракции препарата, которая подвергается системному всасыванию, приходится на два основных метаболита - М1 (четырехчленное гидролизированное лактоновое кольцо) и М3 (М1 с отщепленным остатком N-формиллейцина).
Молекулы М1 и М3 имеют открытое b-лактонное кольцо и крайне слабо ингибируют липазу (соответственно, в 1000 и 2500 раз слабее, чем орлистат). С учетом такой низкой ингибирующей активности и низких плазменных концентраций (в среднем, 26 нг/мл и 108 нг/мл, соответственно) после приема терапевтических доз, эти метаболиты рассматриваются как фармакологически неактивные.
Выведение
Исследования у лиц с нормальной и избыточной массой тела показали, что основным путем элиминации является выведение невсосавшегося препарата с калом. С калом выводилось около 97% принятой дозы препарата, причем 83% - в виде неизмененного орлистата.
Совокупная почечная экскреция всех субстанций, структурно связанных с орлистатом, составляет менее 2% принятой дозы. Время до полной элиминации препарата из организма (с калом и мочой) равняется 3-5 дням. Соотношение путей выведения орлистата у добровольцев с нормальной и избыточной массой тела оказалось одинаковым. Как орлистат, так и метаболиты М1 и М3, могут подвергаться экскреции с желчью.
Фармакокинетика в особых клинических группах
Плазменные концентрации орлистата и его метаболитов (М1 и М3) у детей не отличаются от таковых у взрослых при сравнении одинаковых доз препарата. Суточная экскреция жира с калом составила 27% от приема с пищей при терапии орлистатом и 7% - при приеме плацебо.
Форма выпуска
Капсулы твердые желатиновые, №1, бирюзового цвета, непрозрачные; на корпусе надпись черного цвета "XENICAL 120", на крышечке - "ROCHE"; содержимое капсул - пеллеты белого или почти белого цвета.
Вспомогательные вещества: тальк - 0.24 мг.
* Состав пеллет: целлюлоза микрокристаллическая - 93.6 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (примогель) - 7.2 мг, повидон К-30 - 12 мг, натрия лаурилсульфат - 7.2 мг.
Состав оболочки капсулы: желатин, индигокармин, титана диоксид.
21 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
21 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
21 шт. - блистеры (4) - пачки картонные.
Дозировка
Длительная терапия больных ожирением или пациентов с избыточной массой тела, в том числе имеющих ассоциированные с ожирением факторы риска, в сочетании с умеренно гипокалорийной диетой у взрослых и детей старше 12 лет рекомендованная доза орлистата составляет одну капсулу в 120 мг с каждым основным приемом пищи (во время еды или не позднее чем через час после еды).
В комбинации с гипогликемическими препаратами (метформин, производные сульфонилмочевины и/или инсулин) или умеренно гипокалорийной диетой у больных сахарным диабетом 2 типа с избыточной массой тела или ожирением: у взрослых рекомендованная доза орлистата составляет одну капсулу в 120 мг с каждым основным приемом пищи (во время еды или не позднее чем через час после еды).
Если прием пищи пропускают или если пища не содержит жира, то прием препарата Ксеникал также можно пропустить.
Препарат следует принимать в сочетании со сбалансированной, умеренно гипокалорийной диетой, содержащей не более 30% калоража в виде жиров. Суточное потребление жиров, углеводов и белков необходимо распределять на три основные приема.
Эффективность и безопасность препарата Ксеникал у пациентов с нарушением функции печени и/или почек, а также у пациентов пожилого и детского возраста (младше 12 лет) не исследовались.
Передозировка
В клинических исследованиях у лиц с нормальной массой тела и больных ожирением прием разовых доз 800 мг или многократный прием препарата по 400 мг 3 раза/сут в течение 15 дней не сопровождался появлением существенных нежелательных явлений. Кроме того, у больных ожирением есть опыт применения орлистата по 240 мг 3 раза/сут в течение 6 мес, что не сопровождалось достоверным увеличением частоты нежелательных явлений.
В случаях передозировки препарата Ксеникал сообщалось либо об отсутствии нежелательных явлений, либо нежелательные явления не отличались от тех, которые наблюдаются при приеме препарата в терапевтических дозах.
В случае выраженной передозировки препарата Ксеникал рекомендуется наблюдать пациента в течение 24 ч.. По данным исследований у человека и животных, любые системные эффекты, которые можно было бы связать с липазоингибирующими свойствами орлистата, должны быть быстро обратимы.
Взаимодействие
Не выявлено взаимодействия с амитриптилином, аторвастатином, бигуанидами, дигоксином, фибратами, флуоксетином, лозартаном, фенитоином, пероральными контрацептивами, фентермином, правастатином, варфарином, нифедипином ГИТС (гастро-интестинальная терапевтическая система) и нифедипином с медленным высвобождением, сибутрамином или алкоголем (на основании исследований взаимодействий между лекарственными средствами). Однако необходимо следить за показателями МНO при сопутствующей терапии варфарином или другими пероральными антикоагулянтами.
При одновременном приеме с препаратом Ксеникал отмечалось уменьшение всасывания витаминов D, Е и бетакаротена. Если рекомендованы поливитамины, их следует принимать не менее чем через 2 часа после приема препарата Ксеникал или перед сном.
При одновременном приеме препарата Ксеникал и циклоспорина отмечалось снижение плазменных концентраций циклоспорина, поэтому рекомендуется более частое определение концентраций циклоспорина в плазме при одновременном приеме циклоспорина и препарата Ксеникал.
При пероральном назначении амиодарона во время терапии препаратом Ксеникал отмечалось снижение системной экспозиции амиодарона и дезэтиламиодарона (на 25-30%), однако в связи со сложной фармакокинетикой амиодарона, клиническая значимость этого явления не ясна. Добавление препарата Ксеникал к длительной терапии амиодароном возможно приведет к снижению терапевтического эффекта амиодарона (исследований не проводилось).
Следует избегать одновременного приема препарата Ксеникал и акарбозы, из-за отсутствия данных фармакокинетических исследований.
При одновременном приеме орлистата и противоэпилептических препаратов наблюдались случаи развития судорог. Причинно-следственная связь между развитием судорог и терапией орлистатом не установлена. Тем не менее, следует мониторировать состояние пациентов на предмет возможных изменений в частоте и/или тяжести судорожного синдрома.
Побочные действия
Данные клинических исследований
Для описания частоты побочных реакций используются следующие категории: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10000, <1/1000) и очень редко (<1/10000), включая отдельные случаи.
Побочные реакции на орлистат возникали главным образом со стороны ЖКТ и были обусловлены фармакологическим действием препарата, препятствующего всасыванию жиров пищи. Очень часто отмечались такие явления, как маслянистые выделения из прямой кишки, выделение газов с некоторым количеством отделяемого, императивные позывы на дефекацию, стеаторея, учащение дефекации, жидкий стул, метеоризм, боли или дискомфорт в животе.
Их частота увеличивается при повышении содержания жира в питании. Больных следует информировать о возможности возникновения побочных реакций со стороны ЖКТ и обучить, как устранять их путем лучшего соблюдения диеты, особенно в отношении количества содержащегося в ней жира. Применение диеты с низким содержанием жира уменьшает вероятность побочных действий со стороны ЖКТ и тем самым помогает пациентам контролировать и регулировать потребление жиров.
Как правило, указанные побочные реакции являются слабо выраженными и транзиторными. Они возникали на ранних этапах лечения (в первые 3 месяца), причем у большинства больных было не более одного эпизода таких реакций.
При лечении препаратом Ксеникал часто возникают следующие нежелательные явления со стороны ЖКТ: «мягкий» стул, боли или дискомфорт в прямой кишке, недержание кала, вздутие живота, поражение зубов, поражение десен.
Отмечались также очень часто: головные боли, инфекции верхних дыхательных путей, грипп; часто: инфекции нижних дыхательных путей, инфекции мочевыводящих путей, дисменорея, тревога, слабость.
У больных с сахарным диабетом 2 типа характер и частота нежелательных явлений были сопоставимы с таковыми у лиц без сахарного диабета с избыточной массой тела и ожирением. Единственными новыми побочными явлениями у пациентов с сахарным диабетом 2 типа были гипогликемические состояния, возникавшие с частотой >2% и инцидентностью ≥1% по сравнению с плацебо (которые могли возникать в результате улучшения компенсации углеводного обмена), и часто - вздутие живота.
В 4-х летнем клиническом исследовании общий профиль безопасности не отличался от такового, полученного в 1- и 2-летних исследованиях. При этом общая частота возникновения нежелательных явлений со стороны желудочно-кишечного тракта ежегодно уменьшалась на протяжении 4-х летнего периода приема препарата.
Постмаркетинговое наблюдение
Описаны редкие случаи аллергических реакций, главными клиническими симптомами которых были зуд, сыпь, крапивница, ангионевротический отек, бронхоспазм и анафилаксия.
Описаны очень редкие случаи буллезной сыпи, повышения активности трансаминаз и щелочной фосфатазы, а также отдельные, возможно серьезные, случаи развития гепатита (причинно-следственная связь с приемом препарата Ксеникал ® или патофизиологические механизмы развития не установлены).
При одновременном назначении препарата Ксеникали антикоагулянтов зарегистрированы случаи снижения протромбина, увеличение значений международного нормализованного отношения (МНO) и несбалансированной терапии антикоагулянтами, что приводило к изменению гемостатических параметров.
Зарегистрированы случаи ректального кровотечения, дивертикулита, панкреатита, холелитиаза и оксалатной нефропатии (частота возникновения не известна).
При одновременном приеме орлистата и противоэпилептических препаратов наблюдались случаи развития судорог (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).
Показания
- длительная терапия больных ожирением или пациентов с избыточной массой тела, в т.ч. имеющих ассоциированные с ожирением факторы риска, в сочетании с умеренно гипокалорийной диетой;
- в комбинации с гипогликемическими препаратами (метформин, производные сульфонилмочевины и/или инсулин) или умеренно гипокалорийной диетой у больных сахарным диабетом 2 типа с избыточной массой тела или ожирением.
Противопоказания
- синдром хронической мальабсорбции;
- холестаз;
- повышенная чувствительность к препарату или любым другим компонентам, содержащимся в капсуле.
Особенности применения
Применение при беременности и кормлении грудью
В исследованиях репродуктивной токсичности на животных тератогенного и эмбриотоксического эффекта препарата не наблюдалось. В отсутствие тератогенного эффекта у животных ожидать подобного эффекта у человека не следует. Однако из-за отсутствия клинических данных Ксеникал не следует назначать беременным.
Выведение орлистата с грудным молоком не изучалось, поэтому его не следует принимать во время кормления грудью.
Особые указания
Ксеникал эффективен в плане длительного контроля массы тела (снижение массы тела и ее поддержание на новом уровне, предотвращение повторной прибавки массы тела). Лечение препаратом Ксеникал приводит к улучшению профиля факторов риска и заболеваний, сопутствующих ожирению, включая гиперхолестеринемию, сахарный диабет 2 типа, нарушение толерантности к глюкозе, гиперинсулинемию, артериальную гипертензию, и к уменьшению количества висцерального жира.
При использовании в комбинации с такими гипогликемическими препаратами, как метформин, производные сульфонилмочевины и/или инсулин у больных сахарным диабетом 2 типа с избыточной массой тела (индекс массы тела (ИМТ) ≥28 кг/м 2) или ожирением (ИМТ ≥30 кг/м 2), Ксеникал в сочетании с умеренно гипокалорийной диетой дает дополнительное улучшение компенсации углеводного обмена.
В клинических исследованиях у большинства больных концентрации витаминов A, D, E, К и бетакаротена в ходе четырех лет терапии орлистатом оставались в пределах нормы. Для обеспечения адекватного поступления всех питательных веществ можно назначить поливитамины.
Пациент должен получать сбалансированную, умеренно гипокалорийную диету, содержащую не более 30% калоража в виде жиров. Рекомендуется питание, богатое фруктами и овощами. Суточное потребление жиров, углеводов и белков необходимо распределять на три основные приема.
Вероятность побочных реакций со стороны ЖКТ может увеличиваться, если Ксеникал принимают на фоне питания, богатого жирами (например, 2000 ккал/сутки, из них более 30% в виде жиров, что равняется примерно 67 г жира). Суточное потребление жиров должно быть распределено на три основных приема. Если Ксеникал принимают с пищей, очень богатой жиром, вероятность желудочно-кишечных реакций увеличивается.
У больных сахарным диабетом 2 типа уменьшение массы тела при лечении препаратом Ксеникал сопровождается улучшением компенсации углеводного обмена, что может позволить или потребовать снижения дозы гипогликемических препаратов (например, производных сульфонилмочевины).
